24/3/09

METAMIZOL




  • DESCRIPCIÓN:



El metamizol es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón. También se le conoce como dipirona.
El metamizol actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros analgésicos no opiáceos que actúan sobre la síntesis de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos gastrolesivos significativos.
Farmacocinética: después de su administración, el metamizol es rápidamente metabolizado por oxidación a a-metilaminoantipirina (4-MAA), 4-aminoantipirina (4-AA), 4-formilaminoantipirina (4-FAA), y 4-acetill-amino-antipirina (4-AcAA)




  • ORIGEN E HISTORIA:


El metamizol fue sintetizado por primer vez por la compañía alemana Hoechst AG (ahora absorbida por Sanofi-Aventis) en 1920, y su producción masiva comenzó en 1922. En todo el mundo su adquisición y compra fue libre (sin exigir prescripción médica) hasta los años 70, cuando se descubrió que existía riesgo de agranulocitosis(enfermedad muy peligrosa y potencialmente mortal). Sigue habiendo controversia en relación a su nivel de riesgo. Varias autoridades médicas nacionales han prohibido el metamizol totalmente o han restringido su uso exclusivamente bajo prescripción médica.

  • MECANISMO DE ACCIÓN:


Es un inhibidor de la ciclooxigenasa (COX), por lo que disminuye la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los cuales sensibilizan los receptores mecánicos y químicos al dolor. Se administra por vía oral. Se elimina preferentemente por vía urinaria y es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y la barrera hematoplacentaria. Tiene una analgesia mayor que el ácido acetilsalicílico y sin riesgo de lesiones digestivas ya que tiene una buena tolerancia gástrica.



  • RIESGO DE AGRANULOCITOSIS:


Puede provocar agranulocitosis y anemia aplásica aunque el riesgo de anemia es menor que con otros medicamentos equivalentes como los AINEs.
Según comentarios del Dr. Anthony Wong de la universidad de São Paulo, Brasil en el boletín de noticias de a OMS,[] los estudios recientes estiman que el índice de incidencia de agranulocitosis está entre 0.2 y 2 casos por millón -uso por persona y día-, con aproximadamente un 7% de casos mortales (teniendo acceso a la asistencia médica urgente). Por lo tanto se pueden alcanzar de 50 a 500 muertes anualmente debido al metamizol en un país de 300 millones de habitantes (de 5 a 50 muertes en un país de 30 millones), si se supone que cada ciudadano toma la droga una vez al mes. Ésta no es una alta tasa comparada con otros fármacos pero, cuando se conoce el riesgo debe valorarse el tratamiento analgésico sobre todo a la vista de alternativas más seguras como la (aspirina y el ibuprofeno).
Un estudio en el norte de Suecia publicado en 2002 concluyó que el riesgo durante la terapia del metamizol para los pacientes hospitalizados y no hospitalizados era cerca de 3 a 100 veces mayor que lo estimado por el Dr. Wong: -Dadas las condiciones habituales incluyendo las cantidades reales del tratamiento con metamizol que se prescribieron los riesgos calculados de agranulocitosis serían, aproximadamente, uno de cada 31.000 hospitalizados y uno de cada 1.400 pacientes no hospitalizados.





  • INDICACIONES Y POSOLOGÍA:


Dolor agudo post-operatorio o post-traumático. Dolor de tipo cólico. Dolor de origen tumoral. Fiebre alta que no responda a otros antitérmicos.
Las dosis usuales son las siguientes:
vía oral: de 1 a 2 g cada 8 horas
vía parenteral: una ampolla de 2 g de metamizol por vía intramuscular profunda o intravenosa lenta (3 minutos) cada 8 horas, salvo criterio médico, sin sobrepasar las 3 ampollas por día. En la indicación de dolor oncológico se utilizará 1/2 -1 ampolla cada 6-8 horas por vía oral, disuelta en naranja, cola o cualquier otra bebida refrescante.




  • DISPONIBILIDAD A NIVEL MUNDIAL:


El metamizol fue prohibido en Suecia en 1974, en Estados Unidos en 1977; más de 30 países, incluyendo Japón, Australia, Irán, y parte de unión europea, siguen autorizándolo. En estos países el metamizol también se utiliza como droga veterinaria. En Alemania se convirtió en un medicamento de venta con receta. Algunas compañías farmacéuticas europeas, especialmente Hoechst y Merck, continúan su desarrollo y fabricación para su venta en diversos países. En Suecia, la prohibición fue levantada en 1995 y se reintrodujo su uso en 1999.
En otras partes del mundo, España, México, India, Brasil, Rusia, Turquía, República de Macedonia, Bulgaria, Rumanía, Israel y otros países en desarrollo, el metamizol todavía está disponible libremente y sigue siendo una de los medicamentos analgésicos más populares, desempeñando un papel importante en la automedicación. Por ejemplo, el metamizol y la combinación de otros farmacos con metamizol abarcan el 80% del mercado analgésico en Rusia, mientras que el ibuprofeno alcanza un 2.5%.
En Brasil, los productos con metamizol (Novalgina) aunque legales, llevan advertencias que prohíben su uso a los menores de 19 años, y contienen información sobre la detección temprana y tratamiento de la agranulocitosis. Aunque el gobierno brasileño no ha promovido su prohibición, su uso está en declive entre otras razones por la presión de las compañías farmacéuticas y los profesionales médicos que extienden el uso de otros fármacos como la aspirina, el paracetamol y el ibuprofeno, especialmente en los tratamientos infantiles. En adultos es todavía muy utilizado.




  • REPERCUCIÓN EN LOS MEDIOS DE COMUNICACIÓN:


El metamizol recibió una especial atención por los medios de comunicación de Estados Unidos en el año 2001, cuando se hospitalizó un muchacho inmigrante latino en la clínica de Salt Lake City con síntomas de agranulocitosis. Se descubrió que el fármaco seguía estando fácilmente disponible y su uso era muy popular, especialmente entre los inmigrantes mexicanos, a pesar de estar prohibido.



  • CONTRAINDICACIONES:


El metamizol está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis o agranulocitosis) al metamizol u otros derivados pirazolónicos. Puede existir sensibilidad cruzada en pacientes que han tenido síntomas de asma, rinitis o urticaria después de la administración de ácido acetil-salicílico, paracetamol o antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). También está contraindicado en casos de porfiria aguda intermitente y deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato- deshidrogenasa.
El tratamiento será interrumpido de forma inmediata si aparece algún signo o síntoma sugestivo de anafilaxis (shock anafiláctico, dificultad para respirar, asma, rinitis, edema angioneurótico, hipotensión, urticaria, erupción) o agranulocitosis (fiebre alta, escalono, dolor de garganta, inflamación en boca, nariz o garganta, lesiones en mucosa oral o genital). Deberá informarse a los pacientes sobre este particular antes de comenzar el tratamiento, advirtiéndoles que suspendan el mismo y consulten a su médico inmediatamente si presentan alguno de los síntomas anteriormente mencionados. Dados los riesgos asociados al tratamiento con metamizol, deberá valorarse cuidadosamente el balance beneficio-riesgo del tratamiento en comparación con otras alternativas terapéuticas. Los pacientes que hayan experimentado una reacción de hipersensibilidad al metamizol, no deben volver a ser reexpuestos al mismo. En pacientes con problemas preexistentes de hematopoyesis (por ejemplo, tratamiento citostático) sólo se administrará metamizol bajo vigilancia médica. El uso de la ampolla bebida para la indicación de dolor oncológico no debería superar los 7 días.
La forma inyectable se debe administrar únicamente por vía intravenosa o intramuscular profunda. La administración intraarterial por error puede producir necrosis del área vascular distal. Deberá utilizarse con precaución en pacientes con tensión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg y en pacientes con circulación inestable (por ejemplo, después de infarto de miocardio, lesiones múltiples, shock incipiente). Se recomienda no administrar el preparado durante el primer y último trimestre de embarazo. En el segundo trimestre sólo se utilizará una vez valorado el balance beneficio/riesgo. Los metabolitos del metamizol son excretados en la leche materna, por lo que se debe evitar la lactancia durante las 48 horas después de su administración.




  • INTERACCIONES:


Si se administra de forma concomitante con ciclosporina, los niveles en sangre de ciclosporina pueden ser reducidos, y por lo tanto deberán ser monitorizados. El metamizol es metabolizado por oxidación mediante el citocromo CYP2D6. Algunos fármacos que también son metabolizados por la misma vía, como la cimetidina, pueden aumentar los niveles plasmáticos y la semi-vida de eliminación del metamizol. Se desconoce el significado clínico de esta hallazgo.




  • REACCIONES ADVERSAS:


La administración de metamizol puede aumentar el riesgo de reacciones anafilácticas y agranulocitosis Ambas reacciones pueden aparecer en cualquier momento después de iniciado el tratamiento y no muestran relación con la dosis diaria administrada. El riesgo de aparición de un shock anafiláctico parece ser mayor con las formas parenterales. En raras ocasiones se ha observado disminución del número de plaquetas en sangre. Pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad en la piel y en las membranas mucosas. Muy raramente se han descrito graves reacciones cutáneas con aparición de ampollas, que incluso pueden amenazar la vida, y que implican generalmente las membranas mucosas (síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell). En caso de que ocurran tales reacciones, se debe interrumpir el tratamiento con metamizol. En pacientes con fiebre alta y/o tras una inyección rápida, puede haber una disminución de la tensión, sin signos de hipersensibilidad, que es dependiente de la dosis. Se han descrito ocasionalmente problemas renales con inflamación, disminución de la cantidad de orina y aumento de la excreción de proteínas con la orina, principalmente en pacientes con depleción de volumen, en pacientes con historia previa de insuficiencia renal o en casos de sobredosis. Puede producirse dolor en el punto de inyección, especialmente tras la administración intramuscular. Después de la administración de dosis muy altas de metamizol, puede producirse una coloración roja de la orina, la cual desaparece al suspender el tratamiento.



  • PRESENTACIONES:


NOLOTIL cápsulas de 575 mg.
NOLOTIL Ampollas : ampollas de 5ml conteniendo 2 g de metamizol
NOLOTIL supositorios infantiles

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